近日，我校材料与能源学院汤日元教授课题组在异硫氰酸酯、二硫代氨基甲酸酯和α,β-不饱和酰胺和羧酸酯等药物和药物中间体的合成技术领域取得重要研究成果。
该课题组在化学领域著名期刊Chemical Communication.（ESI化学一区，IF: 6.567）在线发表了题为“Isothiocyanation of Amines Using Langlois Reagent”的研究论文。（DOI: 10.1039/C7CC02373A；在线网址： http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2017/CC/C7CC02373A#!divAbstract ）。该论文的第一作者是材料与能源学院2015级硕士研究生廖燕燕，其指导教师为汤日元教授和郑文旭副教授。
异硫氰酸酯是重要的药效基团，同时也是制备硫代氨基甲酸酯药物的重要中间体，在农药、生命和微生物科学领域具有重要的应用价值。该项研究创造性地将三氟甲基亚磺酸钠作为异硫氰酸酯化试剂，将芳胺和脂肪胺转化成相应的异硫氰酸酯，具有很好的官能团兼容性。传统合成异硫氰酸酯的方法主要是使用剧毒的二硫化碳，光气或硫代光气等试剂。与传统试剂相比，三氟甲基亚磺酸钠是固态盐，具有稳定、安全、易操作等优势。此项研究提供了一种简便、安全、有效合成异硫氰酸酯的技术方法；同时拓宽了三氟甲基亚磺酸钠试剂在有机化学反应技术领域的应用。
这是汤日元教授自2016年在化学领域著名期刊Adv. Synth. Catal.（ESI化学一区，IF: 6.453）发表了题为“Direct Introduction of Dithiocarbamates onto Imidazoheterocycles under Mild Conditions”（DOI: 10.1002/adsc.201500780）的研究成果，以及最近在二硫代氨基甲酸酯类候选药物分子的制备技术成果获得中国发明专利（专利号：ZL201510524047.2）授权后的又一相关重要研究成果。
此外，该课题组近期还在有机化学领域著名期刊Asian J. Org. Chem. （ESI化学三区，IF: 3.275，内封面文章）发表了题为“DABCO-Promoted Decarboxylative Acylation: Synthesis of α-Keto and α,β-Unsaturated Amides or Esters”的研究论文（DOI: 10.1002/ajoc.201600591）(Scheme 3)。该论文的第一作者是材料与能源学院2015级硕士研究生张军荣，其指导教师为汤日元教授。（文章链接： http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ajoc.201600591/full ）
此论文主要报道了一种无金属催化，有机碱DABCO促进的有机羧酸（α-酮酸，肉桂酸，芳基丙炔酸）与氨基甲酰氯或烷氧基甲酰氯的脱羧偶联反应，高效合成药物中间体芳香α-酮和芳香α,β-不饱和酰胺和酯的技术方法。该方法操作简单、无金属、条件温和、底物适用范围广、产率高。（文/图 材料与能源学院 徐莉 史锐）
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